ΕΝΑ ΠΕΙΡΑΜΑΤΙΚΟ ΦΑΡΜΑΚΟ, Η TRODUSQUEMINE ΜΕΙΩΝΕΙ ΤΗΝ ΑΘΗΡΟΣΚΛΗΡΩΣΗ ΣΕ ΠΟΝΤΙΚΙΑ
Το μόριο Trodusquemine (MSI-1436) δρά σαν αναστολέας του ενζύμου Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B). Μερικά από τα πολλά ένζυμα PTP1B εμποδίζουν την ενεργοποίηση των υποδοχέων της Tyrosine Kinase (RTK).
Η Trodusquemine αυξάνει την προσταγλανδίνη PGE2 και την αντιαθηρογόνα Ιντερλευκίνη IL-10 και διεγείρει την πρωτεΐνη AMPKa1 (που μιμείται την άσκηση).
Η αναστολή του PTP1B ωφελεί σε πολλές περιπτώσεις:
1) Μειώνει την φλεγμονή στην αθηροσκληρωτική πλάκα (μειώνει την έλξη μονοκυττάρων στο αγγειακό τοίχωμα μέσω μείωσης του MCP-1 και εκτρέπει, μέσω της προσταγλανδίνης PGE2, την αναλογία των μακροφάγων Μ1 που προκαλούν φλεγμονή, προς όφελος των αντιφλεγμονωδών μακροφάγων Μ2).
2) Μειώνει την χρόνια γενικευμένη φλεγμονή (αυξάνει την αντιφλεγμονώδη Ιντερλευκίνη 10- IL-10 και μειώνει την Ιντερλευκίνη 6- IL-6 και τον παράγοντα TNFa που προκαλούν φλεγμονή).
3) Βελτιώνει την λειτουργία του ενδοθηλίου των αγγείων (μέσω αύξησης της δράσης της COX2),
4) Μειώνει την Χοληστερίνη και τα Τριγλυκερίδια.
Με τους πιο πάνω μηχανισμούς μείωσε τις αθηροσκληρωτικές πλάκες στις αρτηρίες των ποντικιών. Με τους ίδιους μηχανισμούς μειώνεται ο Καρδιαγγειακός κίνδυνος.
5) Στον Σ. Διαβήτη (μειώνει το ζάχαρο στο αίμα δρώντας στους υποδοχείς Ινσουλίνης όπου μειώνει την αντίσταση σ’ αυτήν).
6) Στην παχυσαρκία και το μεταβολικό σύνδρομο (μέσω αύξησης της δράση της Λεπτίνης και αύξησης την προσταγλανδίνης PGE2).
7) Προκαλείται αγγειογένεση μετά από έμφραγμα στην καρδιά (αυξάνει τον παράγοντα VEGF).
8) Διεγείρεται η επαναδημιουργία ιστών όπως του καρδιακού μυ.
9) Μειώνεται η δημιουργία όγκων, π.χ. του μεταστατικού καρκίνου του μαστού.
10) Επίσης πιθανόν ωφελεί στο Alzheimer
Υπ’ όψιν ότι το μόριο της Trodusquemine πρωτοβρέθηκε σε ένα είδος καρχαρία.
# Το ευνοϊκό αποτέλεσμα που βρέθηκε στην μείωση της αθηρωμάτωσης στα ποντίκια, δεν σημαίνει ότι θα βρεθεί και στους ανθρώπους. Περιμένουμε και ευελπιστούμε !!
ΒΙΒΛΙΟΓΡΑΦΙΑ
- http://www.molmetab.com/article/S2212-8778(17)30372-1/pdf
- http://clincancerres.aacrjournals.org/content/23/9/2136
- http://www.clinsci.org/content/early/2017/09/11/CS20171066
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5281585/
- http://www.clinsci.org/content/early/2017/09/11/CS20171066
- http://www.clinsci.org/content/ppclinsci/early/2017/09/11/CS20171066.full.pdf