ΤΟ ΜΕΛΛΟΝ ΕΙΝΑΙ ΕΔΩ: ΓΟΝΙΔΙΑΚΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΜΕΙΩΝΕΙ ΤΗΝ LDL ΧΟΛΗΣΤΕΡΙΝΗ ΜΕ ΔΥΟ ΕΝΕΣΕΙΣ ΤΟ ΧΡΟΝΟ
Πριν 2 μέρες ανακοινώθηκαν τα αποτελέσματα της μελέτης ORION 10 στο συνέδριο της Αμερικανικής Καρδιολογικής Εταιρίας (AHA).
Αυτή έδειξε ότι με δυο ενέσεις το χρόνο, του συνθετικού φαρμάκου ολιγονουκλεοτιδίου Inclisiran (small interfering RNA ή siRNA), μειώνεται η LDL Χοληστερίνη περισσότερο από 50%, συγκριτικά με την αρχική τιμή της.
Η μελέτη ήταν διπλή (vs ενέσεις ψευδοφαρμάκου) τυφλή τυχαιοποιημένη και έγινε σε ανθρώπους με αθηρωματική καρδιαγγειακή νόσο, που ήδη έπαιρναν τη μέγιστη ανεκτή δόση Στατίνης και η LDL τους παρέμενε πάνω από 70 mg/dL.
Στη μελέτη συμμετείχαν 1561 άνθρωποι με σταθερή αθηρωματική καρδιαγγειακή νόσο (> 90% με στεφανιαία νόσο),
Το φάρμακο δεν έδειξε παρενέργειες, μετά από 18 μήνες παρακολούθησης, παρά μόνο λίγες στο σημείο της ένεσης.
Το Inclisiran δρα καταστρέφοντας εκλεκτικά το mRNA που οδηγεί στη δημιουργία του ενζύμου PCSK9.
ΛΙΓΑ ΓΙΑ ΤΟ ΕΝΖΥΜΟ PCSK9
Για να διατηρηθούν πάνω από κάποιο ελάχιστο όριο τα επίπεδα της LDL Χοληστερίνης στο αίμα στη μακρινή εποχή που οι άνθρωποι μπορεί να έτρωγαν κάθε μερικές μέρες, το ήπαρ αναγκάστηκε, άρχισε να παράγει το ένζυμο- πρωτεΐνη PCSK9.
Το ένζυμο PCSK9 καταστρέφει τους υποδοχείς της LDL στα ηπατοκύτταρα, για να μην ξαναχρησιμοποιηθούν. Έτσι η LDL Χοληστερίνη αυξάνεται στο αίμα γιατί μειώνεται η αφαίρεση της από αυτό, λόγω λιγότερων υποδοχέων LDL (LDLR).
Το Inclisiran εμποδίζει την παραγωγή του ενζύμου PCSK9, οπότε υπάρχει περίσσεια LDL υποδοχέων στην επιφάνεια των ηπατοκυττάρων, αυξημένη αφαίρεση της LDL Χοληστερίνης και συνεπώς μείωση της στο αίμα.
Πριν λίγα χρόνια εγκρίθηκαν 2 ενέσιμα (ανά 15ήμερο) πανάκριβα φάρμακα- μονοκλωνικά αντισώματα που μπλοκάρουν τη δράση του PCSK9.
Αυτά τα φάρμακα- μονοκλωνικά αντισώματα είναι η Alirocumab (Praluent της εταιρίας Sanofi) και η Evolocumab (Repatha της εταιρίας Amgen).
Το Inclisiran δρα και αυτό στο ένζυμο PCSK9 σταματώντας την παραγωγή του λόγω καταστροφής του mRNA του. (Το γονίδιο του PCSK9 στο DNA, παράγει το mRNA, για να δημιουργηθεί από αυτό η πρωτεΐνη- ένζυμο PCSK9.
Είναι κοντά η εποχή που με 2 ενέσεις τον χρόνο θα μειώνουμε την LDL Χοληστερίνη στο αίμα, όταν δεν επαρκεί η μείωση της με τη μέγιστη δόση Στατίνης και Εζετιμίπμης.
